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citalopram
Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999
deaminado. Todos os metabólitos ativos também são inibidores seletivos da recaptaçãoda serotonina (ISRS), porém mais fracos que o composto original. O citalopram inalterado é o composto predominante no plasma. As concentrações de desmetil citalopram edidesmetilcitalopram geralmente correspondem a 30% - 50% e 5% - 10% da concen- tração de citalopram, respectivamente. A biotransformação do citalopram em Comprimidos revestidos - Embalagem contendo 30 comprimidos revestidos.
desmetilcitalopram é mediada pela CYP2C19 (aproximadamente 60%), CYP3A4 (apro- ximadamente 30%) e CYP2D6 (aproximadamente 10%).
citalopram* . 20 mg(*na forma de bromidrato de citalopram).
Eliminação: a meia-vida de eliminação (T ) é de cerca de um dia e meio; a depuração Excipientes: amido, celulose microcristalina, estearato de magnésio, lactose, povidona, plasmática do citalopram sistêmico (Cls) é de aproximadamente 0,3 a 0,4 l/min e a crospovidona, dióxido de titânio, hipromelose, macrogol.
depuração plasmática do citalopram oral é de aproximadamente 0,4 l/min. O citalopramé excretado principalmente através do fígado (85%) e o restante (15%) através dos rins; 12% a 23% da dose diária são excretados através da urina na forma de citalopram O produto é indicado para o tratamento de depressão e prevenção de recaída ou inalterado. A depuração hepática (residual) é de aproximadamente 0,3 l/min e a depu- recorrência; de transtornos do pânico com ou sem agorafobia e em transtorno ração renal é de aproximadamente 0,05 a 0,08 l/min. A cinética é linear. Os níveis obsessivo-compulsivo. Os primeiros efeitos terapêuticos começam a ser observados plasmáticos são alcançados em uma a duas semanas. Concentrações médias de 300 nmol/l de duas a quatro semanas após o início da terapia com citalopram, embora os efeitos (165 a 405 nmol/l) são alcançadas com uma dose diária de 40 mg. Não existe uma relação terapêuticos máximos sejam observados, por vezes, após cinco a seis semanas de clara entre os níveis plasmáticos de citalopram e a resposta terapêutica ou os efeitos Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger da umidade.
Em pacientes idosos (> 65 anos), as meias-vidas mais longas (1,5 a 3,75 dias) e os valoresde depuração diminuídos (0,08 a 0,3 l/min) decorrentes de uma redução da velocidade O prazo de validade do produto é de 24 meses e encontra-se gravado na embalagem de metabolização foram demonstrados. Os níveis de equilíbrio em idosos foram cerca de externa. Em caso de vencimento, inutilize o produto.
duas vezes maiores que em pacientes mais jovens tratados com a mesma dose.
Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.
O citalopram é eliminado mais lentamente em pacientes com função hepática reduzida.
A meia-vida do citalopram, nesses casos, é cerca de duas vezes mais longa e as concen- Informe ao médico se está amamentando.
trações de citalopram em equilíbrio, em uma determinada dose, serão duas vezes mai- Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração ores que em pacientes com função hepática normal.
O citalopram é eliminado mais lentamente em pacientes com redução leve a moderadada função renal, sem nenhum impacto maior na farmacocinética do citalopram. No Não interromper o tratamento sem o conhecimento de seu médico. Não interrompa o momento, não há nenhuma informação disponível para o tratamento de pacientes com uso do produto abruptamente. Seu médico saberá o momento de suspender a medica- função renal gravemente reduzida (depuração de creatinina < 20 ml/min).
ção. Quando isto ocorrer, a suspensão deverá ser feita gradualmente.
Informe a seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, como náuseas, boca seca, sonolência, sudorese aumentada, tremor, diarréia, dor de cabeça e insônia.
É indicado para o tratamento de depressão e prevenção de recaída ou recorrência; detranstornos do pânico com ou sem agorafobia e em transtorno obsessivo-compulsivo.
- TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Informe a seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento. O citalopram não deve ser administrado a pessoas em uso de O citalopram é contra-indicado em pacientes que apresentam hipersensibilidade a inibidores da monoaminoxidase (IMAOs). O citalopram só deve ser iniciado 14 dias após qualquer um de seus componentes. O tratamento concomitante com IMAOs (inibidores a suspensão destes medicamentos (IMAOs).
da monoaminoxidase), incluindo selegilina (inibidor seletivo da MAO-B) em dosesacima de 10 mg é contra-indicado. (Ver Interações Medicamentosas).
Em caso de gravidez ou amamentação, consulte seu médico.
O produto deve ser usado com cuidado em pacientes com doença hepática grave.
O citalopram não deve ser administrado junto com IMAOs, incluindo selegilina (inibidor - DURANTE O TRATAMENTO, O PACIENTE NÃO DEVE DIRIGIR VEÍCULOS OU OPERAR MÁQUI- seletivo da MAO-B) em doses acima de 10 mg por dia (ver Contra-indicações e Interações NAS, POIS SUA HABILIDADE E ATENÇÃO PODEM ESTAR PREJUDICADAS.
Medicamentosas).
Pesquisas in vivo mostraram que a metabolização não exibe nenhum polimorfismo - NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERI- clinicamente importante na oxidação da esparteína/debrisoquina (CYP2D6) e na hidroxilação da mefenitoína (CYP2C19). Consequentemente, não há necessidade de dose individualizada baseada nesses fenótipos.
Para o tratamento de pacientes idosos e pacientes com função renal ou hepática Estudos bioquímicos e comportamentais mostraram que o citalopram é um potente inibidor da recaptação da serotonina (5-HT). A tolerância para a inibição da captação de Alguns pacientes com transtorno do pânico podem apresentar sintomas de ansiedade 5-HT não é induzida pelo tratamento prolongado com citalopram. O citalopram é o intensificados no início do tratamento com antidepressivos. Essa reação paradoxal inibidor seletivo da recaptação de serotonina (ISRS) de maior seletividade descrito até geralmente desaparece dentro de duas semanas durante o tratamento continuado.
o momento, com nenhum ou mínimo efeito sobre a recaptação da noradrenalina (NA), Aconselha-se uma dose inicial baixa para reduzir a possibilidade de um efeito ansiogênico dopamina (DA) e ácido gamaminobutírico (GABA).
Ao contrário dos antidepressivos tricíclicos e de alguns dos mais novos inibidores da Como no caso de outros ISRSs, citalopram não deve ser administrado a pacientes que recaptação da serotonina, o citalopram não apresenta afinidade ou apresenta muito estejam recebendo inibidores na monoaminoxidase (IMAOs), com exceção de selegilina baixa afinidade aos receptores 5-HT , 5-HT , DA D e DA D ; colinérgicos muscarínicos; em doses de até 10 mg por dia. O tratamento com citalopram pode ser instituído 14 dias histamínicos H ; alfa e beta-adrenérgicos; benzodiazepínicos e opióides. Uma série de depois da suspensão de IMAOs não-seletivos e no mínimo um dia depois da suspensão testes funcionais in vitro em órgãos isolados, bem como testes funcionais in vivo, con- de moclobemida. O tratamento com IMAOs pode ser introduzido 7 dias depois da firmaram a falta de afinidade por esses receptores. Essa ausência de eleitos sobre suspensão de citalopram (ver Interações Medicamentosas).
receptores, poderia explicar porque o citalopram produz uma quantidade menor de Hiponatremia, provavelmente devido a secreção inapropriada de hormônio antidiurético efeitos colaterais tradicionais, como boca seca, distúrbios vesicais e intestinais, visão (SIADH), tem sido relatada com uma reação adversa rara com o uso de ISRSs. Pacientes turva, sedação, cardiotoxicidade e hipotensão ortostática.
idosos, especialmente, parecem ser um grupo de risco.
A supressão do sono durante o estágio REM (movimento rápido dos olhos) é considerada Após administração prolongada, a cessação abrupta de ISRSs pode produzir, em alguns um fator preditivo da atividade antidepressiva. Como os antidepressivos tricíclicos, outros pacientes, sintomas de descontinuação, como tontura, parestesia, tremor, ansiedade, ISRSs e inibidores da MAO, o citalopram suprime o sono REM e aumenta o sono profundo náuseas e palpitação. Recomenda-se que descontinuação do tratamento seja realiza- da através da redução gradual da posologia ao longo de uma a duas semanas, a fim de Embora não se ligue a receptores opióides, o citalopram potencializa o efeito evitar a ocorrência daqueles sintomas. Estes não são indicativos de vício.
antinociceptivo de analgésicos opióides comumente utilizados.
A possibilidade de tentativa de suicídio é inerente à depressão e pode persistir até que Os principais metabólitos do citalopram são ISRS, embora as relações de potência e ocorra remissão significativa. Pacientes potencialmente suicidas não devem ter aces- seletividade deles sejam menores que as do citalopram. No entanto, as relações de seletividade dos metabólitos são maiores que as de vários dos ISRSs mais novos. Os Em pacientes maníaco-depressivos pode ocorrer uma mudança para a fase maníaca.
metabólitos não contribuem para o efeito antidepressivo total.
Caso o paciente entre na fase maníaca, o uso de citalopram deverá ser interrompido.
Em humanos, o citalopram não compromete o desempenho cognitivo (função intelectu- Embora experimentos com animais tenham mostrado que o citalopram não tem poten- al) e psicomotor e apresenta pouca ou nenhuma propriedade sedativa, seja sozinho ou cial epileptogênico, ele deve ser utilizado com cuidado em pacientes com antecedente de convulsões, assim como outros antidepressivos.
O citalopram não reduziu o fluxo de saliva em um estudo de dose única em voluntários Conforme descrito para outros psicotrópicos, o citalopram pode modificar as respostas humanos e não teve nenhuma influência significativa sobre parâmetros cardiovasculares de insulina e glicose, exigindo ajuste da terapia antidiabética em pacientes com dia- em nenhum dos estudos com voluntários sadios. Existem algumas evidências de um betes; além disso, a doença depressiva pode por si só afetar o balanço de glicose dos possível efeito leve sobre a secreção de prolactina.
pacientes.
Raramente a ocorrência de "síndrome serotoninérgica" tem sido relatada em pacien- tes que estejam recebendo ISRSs. Uma combinação de sintomas, incluindo possivel- Absorção: a absorção do citalopram é quase completa e independe da ingestão de mente agitação, confusão, tremor, mioclonia e hipertermia pode indicar o desenvol- alimentos (Tmáx médio de 3 horas). A biodisponibilidade oral é de cerca de 80%.
Distribuição: o volume de distribuição aparente (Vd)ß é cerca de 12 a 17 l/Kg. A ligaçãoa proteínas plasmáticas é menor que 80% para o citalopram e seus principais metabólitos.
Uso durante a gravidez e a lactaçãoA experiência clínica de uso em mulheres grávidas é limitada.
Biotransformação: o citalopram é metabolizado nos derivados desmetil citalopram, Estudos de toxicidade reprodutiva não forneceram evidências de uma incidência au- didesmetilcitalopram e citalopram-N-óxido e em um derivado inativo, o ácido propiônico mentada de dano fetal ou outros efeitos deletérios sobre o processo reprodutivo.
Existem informações sobre a excreção de citalopram no leite, mas tais informações são Dependendo da resposta individual do paciente e da gravidade da depressão, pode ser insuficientes para a avaliação de risco para a criança. Recomenda-se cuidado.
aumentada até um máximo de 60 mg por dia.
Tratando transtorno do pânico: uma dose oral única de 10 mg é recomendada na primei- Efeitos na capacidade de dirigir ou operar máquinas ra semana, antes de se aumentar a dose para 20 mg por dia. A dose pode ser aumentada O citalopram não compromete a função intelectual ou o desempenho psicomotor.
adicionalmente, até um máximo de 60 mg por dia, dependendo da resposta individual Entretanto, pode-se esperar que pacientes, para os quais tenha sido prescrito medi- camento psicotrópico, apresentem algum comprometimento da atenção e concentra-ção, devido à própria doença, ao medicamento ou a ambos. Os pacientes devem ser Tratando transtorno obsessivo-compulsivo: é recomendada a dose inicial de 20 mg. Se advertidos quanto à sua capacidade de dirigir carro e operar máquinas.
necessário, a dose pode ser aumentada até 60 mg, conforme critério médico.
A biotransformação do citalopram em desmetilcitalopram é mediada pelas isoenzimas Tratando depressão: citalopram deve ser administrado na forma de uma dose oral única CYP2C19 (aproximadamente 60%), CYP3A4 e CYP2D6 do sistema citocromo P450.
O citalopram e desmetilcitalopram têm pouca influência inibitória sobre as enzimas do Dependendo da resposta individual do paciente e da gravidade da depressão, a dose citocromo P450, especialmente, quando comparado com outros ISRSs que inibem enzimas pode ser aumentada até um máximo de 40 mg por dia.
do citocromo P450 de forma significativa. Assim, é improvável que o citalopram emdoses terapêuticas iniba a metabolização de drogas mediada pelo citocromo P450.
Tratando transtorno do pânico: uma dose oral única de 10 mg é recomendada na primei- Associações contra-indicadas: IMAOs (não-seletivos, bem como seletivos A ra semana, antes de se aumentar a dose para 20 mg por dia. A dose pode ser aumentada (moclobemida) - risco de "síndrome serotoninérgica".
adicionalmente, até um máximo de 60 mg por dia, dependendo da resposta individual A administração simultânea de citalopram e inibidores da MAO pode causar síndrome Assim como outros ISRSs, citalopram não deve ser administrado com inibidores da Não se recomenda o uso de citalopram em crianças, uma vez que a segurança deste monoaminoxidase (IMAOs), incluindo-se a selegina em doses acima de 10 mg diários.
fármaco não está estabelecida para crianças.
O tratamento com citalopram pode ser iniciado 14 dias após a descontinuação deIMAOs não-seletivos e, no mínimo 1 dia após a descontinuação de moclobemida. O tratamento com IMAOs pode ser iniciado 7 dias após a descontinuação do citalopram.
Não é necessário ajuste da posologia em pacientes com comprometimento renal leve ou Não há informação a respeito de associações.
moderado. Não está disponível nenhuma informação sobre o tratamento de pacientes Um estudo de interação farmacocinética/farmacodinâmica com a administração com função renal gravemente reduzida (depuração de creatinina < 20 ml/min).
concomitante de citalopram e metoprolol mostrou um aumento de duas vezes das concentrações de metoprolol, mas nenhum aumento estatisticamente significativo no Pacientes com função hepática reduzida devem receber doses não superiores a 30 mg/ efeito do metoprolol sobre a pressão arterial ou na freqüência cardíaca em voluntários sadios.
A cimetidina causou um aumento moderado dos níveis médios do citalopram. Reco- menda-se, portanto, que se tenha cuidado no limite superior do intervalo de variação Uma melhora significativa do humor deprimido pode ser notada já na primeira semana da dose de citalopram, quando este for utilizado concomitantemente com altas doses de tratamento e uma resposta antidepressiva total em 2 a 4 semanas. O tratamento com de cimetidina. Não se recomenda nenhuma redução da dose geral de citalopram du- antidepressivos é sintomático e deve, portanto, ser continuado por um período de tempo rante a co-administração com cimetidina.
apropriado, geralmente 6 meses ou mais, após melhora clínica a fim de se prevenir Um estudo de interação de farmacocinética/farmacodinâmica com o citalopram (20 mg por dia) e selegilina (10 mg por dia), administrados de forma concomitante, não No caso de pacientes com depressão recorrente (unipolar), a continuação da terapia demonstrou nenhuma interação clinicamente relevante.
durante alguns anos pode ser necessária para se evitar a ocorrência de novos episódios.
Um estudo de interação com a administração concomitante de lítio e citalopram não A eficácia máxima do citalopram no tratamento do transtorno do pânico é alcançada revelou nenhuma interação farmacocinética. Nenhuma interação farmacocinética foi depois de cerca de 3 meses e a resposta é mantida durante tratamento continuado.
encontrada em estudos clínicos nos quais o citalopram foi administrado O início do efeito no tratamento do transtorno obsessivo-compulsivo é de 2 a 4 semanas, concomitantemente com o lítio. Entretanto, não se pode excluir esta possibilidade, havendo melhora adicional com a continuação do tratamento. Na interrupção do trata- visto que o lítio aumenta a neurotransmissão serotoninérgica, de tal forma que o mento, a medicação deve ser gradualmente retirada, ao longo de algumas semanas.
tratamento concomitante com essas drogas deve ser conduzido com cuidado.
Não há estudos clínicos estabelecendo os riscos ou benefícios do uso combinado de Como citalopram é administrado em pacientes que apresentam risco potencial de sui- eletroconvulsoterapia (ECT) e citalopram.
cídio, houve alguns relatos de tentativa de suicídio. Não existem detalhes quanto às Estudos de interação farmacocinética mostraram que, durante o tratamento com o doses utilizadas ou quanto a combinações com outras drogas e/ou álcool.
citalopram, foi indicada somente uma fraca inibição da esparteína oxigenase (CYP2D6), A experiência proveniente de casos considerados como sendo provocados pelo citalopram enquanto a mefenitoína oxigenase (CYP2CI9) não foi influenciada pelo tratamento com em monoterapia mostrou o seguinte padrão: em doses abaixo de 600 mg, sintomas leves de náuseas, tontura, taquicardia, tremor e sonolência foram evidentes; em doses acima Foram realizados estudos de interação farmacocinética com a levomepromazina (pro- de 600 mg, podem ocorrer convulsões nas primeiras horas após ingestão. As convulsões tótipo de fenotiazinas) e a imipramina (protótipo de antidepressivos tricíclicos). Não podem aparecer repentinamente, apesar de uma diminuição apenas discreta do nível de foi encontrada nenhuma interação farmacocinética de importância clínica.
consciência. Alterações de ECG, principalmente na forma de complexos QRS alargados, Um estudo de interação com a varfarina e o citalopram mostrou que é improvável que podem ocorrer algumas horas depois. Não foram relatadas arritmias graves ou hipotensão o citalopram tenha qualquer efeito sobre a farmacocinética ou farmacodinâmica da varfarina.
Em um estudo de interação farmacocinética o citalopram não causou nenhuma alte- ração na farmacocinética da digoxina.
Não existe antídoto específico. O tratamento é sintomático e de suporte. Deve-se Um estudo de interação de dose múltipla com a carbamazepina e o citalopram mostrou realizar lavagem gástrica assim que possível após a ingestão oral. Deverá ser instituída que é improvável que o citalopram tenha qualquer efeito sobre a farmacocinética da monitorização através do ECG, quando forem ingeridos mais de 600 mg. Convulsões carbamazepina e ao seu metabólito, a carbamazepina-epóxido.
podem ser tratadas com diazepam. Complexos QRS largos podem ser normalizados Em um estudo de interação farmacocinética, o citalopram não afetou a farmacocinética através da infusão de solução hipertônica de cloreto de sódio. Um paciente adulto sobreviveu à intoxicação com 5.200 mg de citalopram.
Não foi encontrada interação farmacodinâmica nem farmacocinética, quando o citalopram foi administrado simultaneamente com álcool.
ESTE É UM MEDICAMENTO NOVO E, EMBORA AS PESQUISAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA ACEITÁVEIS PARA COMERCIALIZAÇÃO, EFEITOS INDESEJÁVEIS E NÃO CO- As reações adversas observadas com citalopram são em geral leves e transitórias. Elas são mais freqüentes durante a primeira ou segunda semana de tratamento e geralmen-te se atenuam em seguida.
- VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA Os efeitos adversos mais comumente observados com o uso de citalopram (N=1083) em estudos duplo-cegos, controlados por placebo e não observados com uma incidênciaigual entre pacientes tratados com placebo (N=486) foram: náuseas, boca seca, sono- - Nº do lote, data de fabricação e prazo de validade: vide embalagem externa.
lência, sudorese aumentada, tremor, diarréia e distúrbio de ejaculação. A incidênciaexcedente de cada um desses efeitos adversos em relação ao placebo é baixa.
Os eventos adversos mais comumente relatados em estudos clínicos com o citalopram (N=3107) foram: sudorese aumentada, cefaléia, tremor, sonolência, insônia, boca seca, Farm. Resp.: Marcos A. Silveira Jr. - CRF-RJ nº 6403 Importado por: MERCK S.A.
CNPJ 33.069.212/0001-84 Os comprimidos de citalopram são administrados na forma de uma dose única. Podem ser tomados em qualquer momento do dia, independentemente da ingestão de alimen- tos. Visto que a resposta terapêutica em geral pode ser avaliada somente depois de 2 a 3 semanas de tratamento, um possível aumento da dose (em elevações de 10 mg) deve ser realizado em intervalos de 2 a 3 semanas.
AdultosTratando depressão: citalopram deve ser administrado na forma de dose oral única de20 mg ao dia.
citalopram
Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999
AGFA ROTIS SANS SERIFAGFA ROTIS SANS SERIF EX BOLD APROVAÇÃO
EMBALAGEM
Motivo da alteração: novo layout genérico

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